Щоб адаптуватися до еволюції від морського до наземного життя, наземні рослини почали виробляти антиоксиданти, яких немає в морських організмах, такі як вітамін С, поліфеноли та токофероли. Від 50 до 200 мільйонів років тому покритонасінні виробили багато природних антиоксидантних пігментів-особливо в юрський період-як хімічний засіб для боротьби з активними формами кисню, побічними продуктами фотосинтезу. Спочатку термін «антиоксидант» стосувався хімічних речовин, які запобігають виснаженню кисню. Наприкінці 19-го та на початку 20-го століть широкі дослідження були зосереджені на використанні антиоксидантів у важливих промислових процесах, таких як запобігання корозії металів, вулканізація гуми та накопичення в двигунах внутрішнього згоряння, спричинене полімеризацією палива.
Ранні біологічні дослідження антиоксидантів були зосереджені на тому, як використовувати їх для запобігання прогорканию, спричиненому окисленням ненасичених жирних кислот. Антиоксидантну активність можна виміряти простим методом: помістити шматочок жиру в-заповнений киснем, герметично закритий контейнер і визначити швидкість його окислення. Проте з відкриттям і підтвердженням наявності вітамінів А, С і Е, які мають антиоксидантні властивості, стало очевидним значення антиоксидантів у біохімічних процесах живих організмів. Як тільки було визнано, що речовини з антиоксидантною активністю самі по собі легко окислюються, почалося дослідження можливих механізмів дії антиоксидантів. Вивчаючи, як вітамін Е запобігає перекисному окисленню ліпідів, було з'ясовано, що антиоксиданти, як відновники, запобігають пошкодженню клітин, реагуючи з активними формами кисню, таким чином досягаючи свого антиоксидантного ефекту.
